常用药品说明书

【别名】碘解磷定 ， 解磷
【药理作用】 有机磷酸酯类杀虫剂（如敌敌畏、1609、1059等）进入机体后，与体内胆碱酯酶结合形成磷酰化酶而使之失去水解乙酰胆碱的作用，因而体内发生乙酰胆碱的蓄积，出现系列中毒症状碘解磷定等解毒药在体内能与磷酰化胆碱酯酶中的磷酰基结合，而将其中胆碱酯酶游离，恢复其水解乙酰胆碱的活性，故又称胆碱酯酶复活剂。但仅对形成不久的磷酰化胆碱酯酶有效，已"老化"的酶的活性难以恢复，所以用药越早越好。作用特点是消除肌肉震颤、痉挛作用快，但对消除流涎、出汗现象作用差。碘解磷定等尚能与血中有机磷酸酯类直接结合，成无毒物质由尿排出.
【药代动力】 主要分布于肝、肾、脾和心，经肝脏代谢，排泄快，静脉注射时t1/2小于1h，故须重复给药。不易透过血脑屏障，但应用剂量时可透过血脑屏障，改善中枢症状。
【适应症】 碘解磷定类仅对形成不久的磷酰化胆碱酯酶有作用，但如经过小时，磷酰化胆碱酯酶已"老化"，酶活性即难以恢复，故应用此类药物治疗有机磷中毒时，中毒早期用药效果较好，治疗慢性中毒则无效。对有机磷的解毒作用有一定选择性。如对1605、1059、特普、乙硫磷的疗效较好；而对敌敌畏、乐果、敌百虫、马拉硫磷的效果较差或无效；对二嗪农、甲氟磷、丙胺氟磷及八甲磷中毒则无效。 对轻度有机磷中毒，可单独应用本品或阿托品以控制症状；中度、重度中毒时则必须合并应用阿托品，因对体内已蓄积的乙酰胆碱几无作用。静脉给药后，血中很快达到有效浓度，大剂量时还能通过血脑屏障进入脑组织，由肾很快排出，无蓄积中毒现象。
【用法用量】 不能对抗体内已蓄积的乙酰胆碱的作用，故应与阿托品合用。只能静脉注射或静脉点滴用（因碘刺激性大）（1）治疗轻度中毒：成人0.4g／次，以葡萄糖液或生理盐水稀释后静滴或缓慢静注，必要时2-4小时重复1次。小儿1次15mg／kg。（2）治疗中度中毒：成人首次0．8～1.2g,以后2小时0.4～0.8g，共2～3次；或以静滴给药维持，每小时给0.4g，共4～6次。小儿1次20～30mg／kg。（3）治疗重度中毒：成人首次用1-1.2g，30分钟后如无效可再给0.8～1.2g，以后每小时0.4g/次。小儿1次30mg/kg，静滴或缓馒静注。
【不良反应】 治疗量不良反应小，一次剂量过大或注射过速可引起眩晕、心动过速、头痛、抽搐、恶心、呕吐等。本品含碘，会引起咽痛和腮腺肿大，禁用于碘过敏者，碱性条件下易水解生成氰化物，故勿与碱性药物配伍。
【注意事项】 （1）有时可引起咽痛及腮腺肿大，注射过速可引起眩晕、视力模糊、恶心、呕吐、心动过缓、严重者可发生阵挛性抽搐、甚至抑制呼吸中枢，引起呼吸衰竭。（2）在体内迅速被分解而维持时间短（仅1.5～2小时），故根据病情必须反复给药。（3）在碱性溶液中易水解为氰化物，故忌与碱性药物配伍。（4）粉剂较难溶，溶时可加温（40～50C）或振摇。（5）应避光贮存。
【规格】 注射剂：0.4g／10ml 粉针剂：0.4g，以注射用水溶解，配制时须加摇动。
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